英文名：5-Azacytidine,Ladakamycin,Azacitidine
中文名：5-氮雜胞苷,5-氮雜胞嘧啶核苷,氮胞苷,氮雜胞苷,阿扎胞苷
分子式：C8H12N4O5
分子量: 244.21
CAS 編碼: 320-67-2
外觀: 白色或類白色結(jié)晶性粉末
溶解性: 溶于水，在酸和堿中易水解
說明:本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產(chǎn)生的嘧啶核苷類似物，亦可用化學(xué)方法合成。
　氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細(xì)胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用，是主要作用于S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同，與嘧啶核苷酸代謝并無關(guān)系，而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA，干擾DNA、RNA的生理功能而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉(zhuǎn)錄功能與嘧啶以甲基化狀態(tài)密切相關(guān)，在整個(gè)細(xì)胞分裂過程中，通過甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，這種甲基化作用始終保持無缺，氮雜胞苷由于可攙入DNA，抑制DNA甲基化，因此影響基因的表達(dá)及分化。但是氮雜胞苷并不是影響所有基因的表達(dá)，而是對(duì)某些基因的表達(dá)有影響，對(duì)另外一些基因的表達(dá)則無影響，原因不明。對(duì)這一機(jī)制的探討，亦可能會(huì)產(chǎn)生新的治療上的重要意義。本品靜脈注射后，血中半衰期為3～5h，略長(zhǎng)于阿糖胞苷，于48H內(nèi)排出85％的藥物。
　　本品為胞嘧啶核苷類藥物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，與血漿蛋白無結(jié)合，在體內(nèi)通過脫氨迅速被代謝。靜注后30分鐘，血中原藥存留<2％，但其代謝物半衰期為3.5小時(shí)，24小時(shí)尿中回收代謝物為70%-90%。
Sigma相關(guān)產(chǎn)品資料：
Sigma A2385  5-Azacytidine  ≥98% (HPLC)
Synonym:Ladakamycin, 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
CAS Number: 320-67-2
Linear Formula: C8H12N4O5
Molecular Weight: 244.20
Beilstein Registry Number: 620461
EC Number: 206-280-2
MDL number: MFCD00006539
PubChem Substance ID: 24278211
Description
Biochem/physiol Actions Causes DNA demethylation or hemi-demethylation, creating openings that allow transcription factors to bind to DNA and reactivate tumor suppressor genes.
  A potent growth inhibitor and cytotoxic agent; inhibits DNA methyltransferase, an important regulatory mechanism of gene expression, gene activation and silencing.
性質(zhì)
assay ≥98% (HPLC)
mp 226-232 °C (dec.)(lit.)
Gene Information human ... DNMT1(1786), DNMT3A(1788), DNMT3B(1789)
storage temp. −20°C