中文名(Chinese name):吡格列酮,匹克列酮 英文名(English name): Pioglitazone HydrochlorideCAS號112529-15-4 分子式(Molecular formula)C19H20N2O3S.HCl分子量(Molecular weight)392.90含 量(Assay) ≥99.0% 用途(Indications and usage) 新一代二型糖尿病治療藥用途:本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān),可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同,本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。 動物實驗表明 ,本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。 由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗),因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動物模型的血糖。藥代動力學(xué):本品每天給予家兔10次后,吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。適應(yīng)癥:2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。Sigma相關(guān)產(chǎn)品資料:Sigma P4120 Pioglitazone hydrochloride ≥99% (HPLC)Synonym: 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrochlorideCAS Number:112529-15-4 Linear Formula: C19H21N2O3ClS Molecular Weight:392.90MDL number:MFCD04975446