中文名：5-氮雜胞苷,5-氮雜胞嘧啶核苷,氮胞苷,氮雜胞苷,阿扎胞苷
英文名稱：5-Azacytidine,Ladakamycin,Azacitidine,5-AZCR
分子式：C8H12N4O5
分子量: 244.21
外觀: 白色或類白色結晶性粉末
溶解性: 溶于水，在酸和堿中易水解
說明:本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產生的嘧啶核苷類似物，亦可用化學方法合成。
氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用，是主要作用于S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同，與嘧啶核苷酸代謝并無關系，而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA，干擾DNA、RNA的生理功能而產生細胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉錄功能與嘧啶以甲基化狀態(tài)密切相關，在整個細胞分裂過程中，通過甲基轉移酶的作用，這種甲基化作用始終保持無缺，氮雜胞苷由于可攙入DNA，抑制DNA甲基化，因此影響基因的表達及分化。但是氮雜胞苷并不是影響所有基因的表達，而是對某些基因的表達有影響，對另外一些基因的表達則無影響，原因不明。對這一機制的探討，亦可能會產生新的治療上的重要意義。
Sigma相關產品資料：
Sigma A2385 5-Azacytidine ≥98% (HPLC)
Synonym: Ladakamycin, 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
CAS Number: 320-67-2
Linear Formula: C8H12N4O5
Molecular Weight: 244.20
Beilstein Registry Number: 620461
EC Number: 206-280-2
MDL number: MFCD00006539
PubChem Substance ID: 24278211
Description
Biochem/physiol Actions Causes DNA demethylation or hemi-demethylation, creating openings that allow transcription factors to bind to DNA and reactivate tumor suppressor genes.
A potent growth inhibitor and cytotoxic agent; inhibits DNA methyltransferase, an important regulatory mechanism of gene expression, gene activation and silencing.
性質
assay ≥98% (HPLC)
mp 226-232 °C (dec.)(lit.)
Gene Information human ... DNMT1(1786), DNMT3A(1788), DNMT3B(1789)
storage temp. −20°C