中文名: 吡格列酮，匹克列酮
英文名:Pioglitazone Hydrochloride
用途:新一代二型糖尿病治療藥,本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ] [1] ，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。
動物實驗表明 ，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動物模型的血糖。
藥代動力學(xué)：本品每天給予家兔10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高，7d內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。
適應(yīng)癥：2型糖尿。ɑ蚍且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。
Sigma相關(guān)產(chǎn)品資料:
Sigma P4120 Pioglitazone hydrochloride
≥99% (HPLC)
Synonym: 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
CAS Number: 112529-15-4
Linear Formula: C19H21N2O3ClS
Molecular Weight: 392.90